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Orlistat

基本信息化學(xué)性質(zhì)安全信息用途與合成方法

英文名稱:

Smaglutide

英文同義詞:


CAS號:

910463-68-2

分子式:

C187H291N45O59

分子量:

4113.57754

EINECS號:

?203-405-2

相關(guān)類別:

APIs;原料藥;Active Pharmaceutical Ingredients;

Mol文件:

910463-68-2.mol





儲存條件? Store at -20°C
溶解度? DMSO：3mg/mL (0.73 mM)
InChIKey DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N


索馬魯肽用途與合成方法


GLP-1受體激動劑類新藥

簡介

索瑪魯肽（semaglutide）是由丹麥諾和諾德公司(NovoNordisk)開發(fā)的新一代GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）類似物，索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu)而開發(fā)的長效劑型，其治療2型糖尿病的效果更好。 諾和諾德已完成索瑪魯肽注射劑的6個(gè)PhaseIIIa研究，并已于2016年12月5日向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交了索瑪魯肽每周一次注射劑的新藥注冊申請，也向歐洲藥品管理局（EMA）提交了一份市場營銷授權(quán)申請（MAA）。另一方面，索瑪魯肽每日一次的口服制劑目前處于臨床三期。

作用
索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu)而開發(fā)的長效劑型，其治療2型糖尿病的效果更好。


合成

制備
采用固液相合成法制備索瑪魯肽。固相合成法制備直鏈肽Aib8，Arg34GLP-1(7-37)以及脂肪側(cè)鏈?；瘎?，在堿性條件下用合成的脂肪鏈酰化劑對直鏈肽Lys26進(jìn)行修飾，得到索瑪魯肽，并通過時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移免疫測定法對自制的樣品進(jìn)行生物活性測定。


GLP-1受體激動劑類新藥
索瑪魯肽（Semeglutide）是一種新型的每周皮下注射一次的 GLP-1 類似物。 索瑪魯肽是由諾和諾德公司研發(fā)的1次/w皮下注射的長效GLP-1類似物。與利拉魯肽相比，索瑪魯肽是的脂肪鏈更長，疏水性增加，但是索瑪魯肽是經(jīng)過短鏈的PEG修飾，親水性大大增強(qiáng)。PEG修飾后不但可以與白蛋白緊密結(jié)合，掩蓋DPP-4酶水解位點(diǎn)，還能降低腎排泄，可延長生物半衰期，達(dá)到長循環(huán)的效果。 諾和諾德的索瑪魯肽吊打DPP-4的西格列汀，和GLP-1鼻祖長效艾塞那肽（應(yīng)該設(shè)計(jì)和lilly的trulicity頭對頭比嘛，欺負(fù)早就上市滴）。試驗(yàn)中高劑量索瑪降A(chǔ)1C 1.6%，降低體重最高6kg。
索馬魯肽這項(xiàng)試驗(yàn)在 813 名 2 型糖尿病患者中考察了 1.0 mg 索馬魯肽與每周注射一次 2.0 mg 艾塞那肽相比的有效性與安全性，試驗(yàn)周期為 56 周，患者同時(shí)口服 1-2 種抗糖尿病藥物。
2017年12月，F(xiàn)DA正式批準(zhǔn)諾和諾德（Novo Nordisk）研發(fā)的一周一次GLP-1降糖藥索瑪魯肽上市，商品名為Ozempic。根據(jù)臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，與安慰劑，美國默克的Januvia，阿斯利康的Bydureon和賽諾菲的Lantus相比，Ozempic可以降低HbA1c水平。該藥物也表現(xiàn)出幫助患者減肥的能力。